地佐辛针的主要作用是镇痛，属于强效镇痛药，主要有效成分是地佐辛。地佐辛属于阿片类镇痛药，镇痛作用、镇痛强度、药物起效时间以及镇痛持续时间与吗啡基本相似。地佐辛的镇痛作用与体内的血药浓度相关，在有效安全的范围内，镇地佐辛能够发挥较好的镇痛作用。地佐辛的体内血药浓度较高，甚至超出安全有效的浓度时，就可能会发生相关的副作用。

临床方面，地佐辛针剂的适用人群为需要阿片类镇痛药的患者，主要适用于各种类型的疼痛，通常用于中重度的疼痛以及手术后的疼痛。相对于吗啡、杜冷丁等药品，地佐辛没有明显的耐受性以及长期依赖性。