枸橼酸芬太尼用于中重度临床麻醉手术，应用比较广泛，是强效力的阿片类受体激动剂，和吗啡作用机制差不多。枸橼酸芬太尼有镇痛作用，应用于大手术之前全身麻醉、气管插管应用等，作用强度要比吗啡强约80-100倍，所以临床使用剂量不是很大。枸橼酸芬太尼和吗啡一样有成瘾性，大剂量应用之后会引起对呼吸抑制作用，可能发生嗜睡、便秘等不良反应。
枸橼酸芬太尼在国内属于麻醉管制药物，在临床上应用包括医疗机构使用非常严格限制，获得处方权医生才可以开具处方，而且使用过程当中，必须严格做到病人监控，没有获得处方权的医生不能开具上述麻醉处方。临床使用过程如果病人有呼吸抑制作用，如嗜睡症状要进行及时抢救，马上进行吸氧或者肾上腺素治疗。如果发现明确是过量症状，采用纳洛酮药物治疗，专门拮抗吗啡药物过量症状。其它精神类症状以及不良反应，在停药之后通常都会很快消失。
