膀胱灌注首选卡介苗，也就是医学上的BCG，是循证医学证据最足的药物。对于降低膀胱肿瘤的复发率和进展率，进展指肿瘤复发以后往膀胱肌层长的情况，卡介苗的疗效最好。但是缺点是价格较为昂贵，而且获取渠道相对少，所以使用的患者相对有限。

除此之外，还有广泛的化疗药用于膀胱灌注，比如羟基喜树碱、吡柔比星、丝裂霉素C这类药物。在临床上新兴的、用于膀胱灌注的化疗药是吉西他滨，在针对晚期转移性膀胱癌的治疗中，吉西他滨显示出非常好的抗癌活性，所以在近年来也被广泛地应用于膀胱表浅肿瘤的灌注治疗

吉西他滨优点是在载体的人体试验中，或者是针对晚期转移的肠癌中，抗癌活性较好，尤其是针对膀胱癌的抗癌活性，其次膀胱的刺激性较小。在临床常规的剂量中，可以使用1g的吉西他滨，再配合50ml的生理盐水，临床疗效也相当可靠。