利福喷丁主要具有抗菌的作用，对结核分枝杆菌具有明显的抗菌作用，对于麻风杆菌也具有一定的抗菌活性。除此之外，利福喷丁对部分革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌也具有抗菌效果。另外，对某些非典型病原菌也具有一定作用。它的抗菌机制，主要是通过影响病原菌DNA，以及蛋白质的合成，从而发挥抗菌功效。
利福喷丁在临床上可以用于结核感染，通常与其他抗结核药物联合使用，但是此药物一般不用于结核性脑膜炎，除此之外，还可以用于麻风病患者。使用时需要注意，此药有可能会对患者造成肝脏影响，患者可能会出现转氨酶升高，以及其他肝功异常的表现。除此之外，还可能导致患者出现血液系统的副作用，因此一定要注意监测肝功能以及血常规。
