盐酸哌甲酯片是一种呼吸兴奋剂，用药剂量与药理学作用存在明显的相关性。小剂量的盐酸哌甲酯，通过颈动脉的化学感受器，对于呼吸具有一定的兴奋作用。大剂量的盐酸哌甲酯，对延髓的呼吸中枢具有抑制的效果。在临床上可以用于儿童多动缺陷障碍、发作性睡病等。
除此之外，盐酸哌甲酯片还可以用于由于巴比妥类药物或水合氯醛过量使用，所导致的中毒反应。在使用盐酸哌甲酯片时需要注意，对于青光、抑郁以及过度兴奋的患者，一般不建议使用。另外如果患有高血压、癫痫等情况，也要谨慎使用。盐酸哌甲酯和单胺氧化酶抑制剂类的药物，比如司来吉兰、利奈唑胺具有药物相互作用，不能同时使用，要至少间隔两周以上。
