克林霉素是抗菌药物，主要通过与病原菌核糖体相应位置进行结合，从而影响病原菌蛋白质的合成，起到了抗菌的活性。克林霉素主要是对阳性菌具有较高的抗菌活性，比如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌。
除此之外，克林霉素对厌氧菌也具有较强的抗菌作用，比如对梭状杆菌、芽孢杆菌都具有一定的抗菌作用。另外，克林霉素对部分阴性菌也有抗菌作用。基于其抗菌活性，克林霉素在临床上主要用于敏感菌所致的感染性疾病。
首先可用于呼吸系统感染，如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等，也可用于皮肤和软组织感染、泌尿系统的感染，主要是可用于单纯性尿路感染。同时克林霉素也可用于一些厌氧菌所致的感染性疾病，比如可用于女性的妇科感染性疾病的治疗。
