耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌在临床上常称为MSSA，目前临床常用的抗MSSA药物主要有万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺、达托霉素和替加环素等。针对MSSA的抗感染药物有不同的特点，在临床应用方面也有所不同。万古霉素分子量较大，血浆蛋白结合率高，首选治疗血流感染，万古霉素很难透过完整的血-脑屏障，通常不用于中枢神经系统感染。利奈唑胺分子量较小，血浆蛋白结合率低，分布容积较大，容易分布到肺泡上皮渗液、脑脊液和皮肤软组织，甚至汗液等，但有效血药浓度较低，因此不推荐用于血流感染。

MSSA感染的治疗在临床上较为棘手，关键对许多抗生素都存在多重耐药，此类病菌不仅对甲氧西林耐药，并且对所有β-内酰类抗生素均耐药。并对氯霉素、林可霉素、氨基糖苷类、大环内酯类及喹诺酮类抗生素等，有不同程度的耐药。相比对于甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌，MSSA感染的死亡率更高，MSSA感染不仅是ICU住院患者死亡的独立危险因素，而且还延长患者的住院时间，增加住院费用。