苯唑西林钠属于抗菌药物，是青霉素类的抗生素，苯唑西林钠属于耐酸、耐青霉素酶类的青霉素类抗生素。苯唑西林钠主要是对产青霉素酶的葡萄球菌具有明显的抗菌作用，另外对不产青霉素酶的葡萄球菌和链球菌也具有一定的抗菌活性。它的抗菌机制和其它青霉素类药物一样，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥抗菌的效果。

在临床上苯唑西林钠主要可以用于敏感菌所导致的感染性疾病，比如可以用于产青霉素酶的葡萄球菌所导致的败血症、心内膜炎、肺炎。另外也可以用于皮肤和软组织的感染，同时还可以用于青霉素耐药的葡萄球菌，以及肺炎链球菌所导致的混合性感染。在使用苯唑西林钠时一定要注意过敏反应，如果既往对青霉素过敏，就不能使用这个药物。所有的患者在使用苯唑西林钠之前，要进行青霉素的皮试试验，如果皮试试验呈阳性，也不能够使用这个药物。