酮替芬片主要具有抗过敏的作用，属于抗组胺药，通过拮抗组胺H₁受体发挥抗过敏作用。组胺是和机体发生过敏反应相关的物质，酮替芬通过拮抗组胺和受体的作用，从而起到抗过敏的功效。酮替芬还能抑制与过敏相关的物质释放，从而起到较好的抗过敏功效。

酮替芬抗过敏的作用时间较长，能维持较长的作用效果，临床上主要适合用于过敏性鼻炎以及过敏性哮喘的患者，能够改善相关症状，如打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、流眼泪以及喘憋等症状。在使用酮替芬片时需要注意，由于这种药物容易导致困倦、乏力、嗜睡等相关症状，因此在用药期间不能从事驾驶、高空作业、操作机械，以及其它需要集中注意力的工作。