依托泊苷化疗的作用主要是造成细胞DNA的损伤，并且干扰DNA拓扑异构酶引起的DNA断裂之后重新连接这样一个作用，从而导致肿瘤细胞的死亡。依托泊苷属于目前临床上常用的一种化疗药物，对多种肿瘤细胞具有一定的细胞毒性，可以抑制多种肿瘤细胞的生长增殖，使细胞死亡。

目前依托泊苷在临床上获批的适应证主要是用来治疗小细胞肺癌的病人，另外也可以用来治疗一部分非霍奇金淋巴瘤的病人、睾丸癌的病人，以及急性白血病或者慢性白血病的部分病人。

在临床上依托泊苷的化疗通常是采用联合的化疗方案，比如可以和顺铂组成联合的EP方案化疗，用来治疗小细胞肺癌。既可以治疗局限期的小细胞肺癌，也可以用来治疗广泛期的小细胞肺癌。同时再配合根治性的放疗，可以明显延长局限期小细胞肺癌病人的生存时间。

另外依托泊苷的化疗在其他的肿瘤中，也可以配合其他的药物进行联合应用，能够起到很好地控制肿瘤发展的治疗作用，延长病人的生存时间。