氯雷他定属于第二代高效、作用持久的三环类抗组胺药，相对于第一代抗组胺药而言，嗜睡等中枢神经系统副作用较少。
　　在每天10毫克的推荐剂量下，未见明显的镇静作用。氯雷他定常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发，过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。肝脏及肾脏功能不全者应减少用量，建议10毫克，每2天服用1次或在医生指导下使用。成人过量服用本品(40-180毫克)可发生嗜睡、心律失常、头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。对本品任何成份过敏者禁用，6岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定，严重肝功能不全的患者及正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。