甲硝唑为硝基咪唑衍生物，口服能迅速而完全吸收，服用甲硝唑片有15%～30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。严重的不良反应有中毒性表皮坏死松解症、白细胞减少、无菌性脑膜炎、周围神经病变，惊厥，视神经障碍、耳毒性、溶血性尿毒综合征、脑病。
对于有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠分级B级，避免哺乳期用药，在小鼠及大鼠中，甲硝唑被发现具有致癌性，应避免不必要的用药。甲硝唑在治疗期间及治疗三日内应避免饮酒。
