硝苯地平其最主要的作用是阻止钙离子由细胞外进入细胞内，从而能有效的降低细胞内钙离子浓度。

第一、对于心肌细胞而言，由于硝苯地平的作用使细胞外进入细胞内的钙离子减少，最终的结果就是细胞内钙离子浓度降低，起到抑制心肌收缩力降低心肌耗氧量的目的。

第二、对于血管而言，硝苯地平同样可以阻止钙离子进入血管平滑肌细胞内，从而引起血管的扩张，主要是动脉血管的扩张，对于心脏的血管而言能增加缺血区供血，特别适合于冠脉痉挛的病人。

第三、对于外周血管而言，由于扩张血管的作用可以降低外周的血管阻力从而降低血压，无论是收缩压和舒张压都可以降低。