补中益气丸的主要成分有炙黄芪、炙甘草、党参、炒白术、当归、升麻、柴胡、陈皮等，它的药理功效为调补脾胃、益气升阳、甘温除热，是治疗脾胃虚弱、中气下陷所致脏器下垂类疾病及气虚发热证的常用药物。该药具有补益脾胃之气，增强脾胃的运化功能，故也是治疗因脾胃气虚所致便秘的良药，如长期卧床、胃肠手术后便秘或老年排便无力者。

另外，它也适用于腹泻或肠易激综合征，其症状表现为倦怠乏力、头晕目眩、气短懒言、食少腹胀、长期便稀或腹泻，重者肛门脱垂或子宫脱垂。由于本品具有补气升阳的作用，所以更宜用于气血亏虚之眩晕、头晕、头蒙者。还可用于慢性胃炎、营养不良、贫血、慢性肝炎、慢性腹泻、慢性痢疾的治疗，也适用于妊娠尿频、产后小便不利或压力性遗尿或水肿属中气不足者的治疗。

本品饭前空腹服用效果更佳，注意感冒、发热病人不宜服用本品。