呋塞米过去也叫速尿，属于高效能的利尿剂，主要是通过抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，减少氯化钠的重吸收，来降低肾对尿液的稀释和浓缩功能，从而发挥利尿作用，所以有时也叫袢利尿剂，作用特点是作用强、起效快、维持时间短。

临床主要用于一些水肿的治疗，对于严重的心、肝、肾性水肿，一般不作首选，但用于其他利尿剂无效时的严重水肿情况；而对于急性肺水肿，静脉注射呋塞米是治疗急性肺水肿的首选药物；对于脑水肿治疗，单药效果比较差，常与脱水药合用以获协同作用，对脑水肿合并左心衰者尤为适用。呋塞米还可以用于急性肾衰竭，静脉注射呋塞米对急性少尿性肾衰竭早期，有较好的防治作用。另外，它还可以促进毒物的排泄，主要用于经肾排泄的像长效的巴比妥类药物、水杨酸类药物等药物中毒的解救。

它最常见的不良反应是水和电解质紊乱，另外就是耳毒性，大量快速静脉滴注时可能会引起眩晕、耳鸣、听力减弱，甚至暂时性耳聋，所以静脉注射时应缓慢，同时要避免和氨基糖苷类等具有耳毒性的药物合用，以免加剧听力损伤；口服可能会引起胃肠道的反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，久用可能会诱发溃疡，一般宜餐后服用。