从中医理论上进行分析，制何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的功效，但是现代药理学以及临床研究也发现，制何首乌是有一定的肝毒性，使用时间过长或使用剂量过大，非常容易造成肝脏功能损伤。

何首乌来源于蓼科植物何首乌的干燥块根，是临床上非常常用的一味具有补益作用的中药，入药的何首乌常分为生何首乌和制何首乌，其中生何首乌具有解毒、截疟、润肠通便的功效，但是生何首乌的肝毒性非常大，所以目前一般入药的是使用的制何首乌。而制何首乌含有蒽醌类的衍生物，此类物质在体内代谢过程中，非常容易产生对肝脏有毒性的化合物，引起肝细胞坏死。如果过量服用或长期服用，非常容易引发黄疸型肝炎，甚至危及生命。所以临床上使用何首乌，即使是制何首乌，也一定要非常谨慎。

现代的研究发现，何首乌这种肝毒性更多的是由于它本身具有一定的免疫损伤，也就制何首乌导致的肝损伤，与机体特别是免疫相关遗传差异有一定关系，所以可能对极少数特定人群，有非常严重的肝损伤风险。为了避免这种情况的出现，使用制何首乌的时候，一定要避免使用时间过长或使用剂量过大。