蒙脱石散作为吸附性止泻药，最好于饭前服用，一般用50mL温水溶解后，空腹服用，空腹状态下没有食物的干扰，蒙脱石粉更容易在消化道黏膜上形成保护膜，在吸附毒素的同时，还对消化道黏膜有很好的保护作用。

蒙脱石散是一个具有层状结构的、非均匀性的，电荷分布的粉末，它口服后不吸收，进入血液循环，仅在消化道黏膜局部起作用，它对消化道内的毒素、细菌，及其所产生的毒素，有固定和抑制的作用。另外对消化道黏膜，有覆盖及修复功能，提高黏膜屏障，对攻击因子的防御功能。

临床主要用于治疗成人，及儿童的急慢性腹泻，也可用于食道、胃、十二指肠疾病，引起的相关疼痛症状的辅助治疗。如果和其他药物合并使用时，建议要和它间隔一段时间，以免蒙脱石会影响其他药物的吸收。由于其是在肠道局部起作用，因而它的全身不良反应比较轻，只有偶尔由于过量服用可能会导致便秘。