可待因对延髓咳嗽中枢有选择性地抑制作用，镇咳作用强而迅速，主要适用于比较剧烈的频繁干咳。可待因能抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠难以咳出，故不宜用于多痰黏稠的患者，如果痰液量较多，需要联合祛痰药治疗。可待因还可以用于镇痛，其镇痛作用约为吗啡的1/12-1/7，但强于一般的解热镇痛药，所以用于中度以上疼痛。
可待因仅用于急性短暂的中度疼痛的治疗，且只有疼痛不能经其他非甾体抗炎药，如对乙酰氨基酚或布洛芬缓解时，才可以使用，可待因还可用于镇静，主要适用于局麻或全麻时使用。对于下列患者应谨慎使用可待因，包括支气管哮喘、急腹症、胆结石、原因不明的腹泻、颅脑外伤或颅内病变、前列腺肥大等患者。长期使用可待因会产生依赖性和成瘾性，超大剂量会导致死亡，在用药期间不得驾驶机动车辆，从事高空作业等。
