超广谱β-内酰胺酶一般由革兰阴性菌产生，包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等，细菌一旦产超广谱β-内酰胺酶后，首选为碳青霉素类的亚胺培南、美罗培南、厄他培南和法罗培南等，次选可以选择β-内酰胺酶抑制剂复合制剂如头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦等。

大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌菌产生的β-内酰胺酶会水解β-内酰胺类抗生素，可以抑制超广谱β-内酰胺酶会水解包括1、2、3、4代头孢菌素以及大多数青霉素，导致细菌对上述抗生素均耐药，造成临床治疗失败。但β-内酰胺酶抑制剂能够抑制β-内酰胺酶的水解作用，而碳青霉烯类抗生素超广谱β-内酰胺酶没有水解作用，因此不会引起耐药，可以作为首选药物。需要注意的是以上药物大部分为静脉用药，只有青霉烯类的法罗培南以及β-内酰胺酶抑制剂复合制阿莫西林/克拉维酸是口服药。