治疗性早熟的药物，主要是促性腺激素释放激素的类似物。使用药物治疗的主要目的是抑制或者减慢性发育的进程，避免女孩月经初潮过早发生，抑制骨骼成熟，改善因骨骺提前闭合造成的成年身高偏矮，预防与性早熟相关的社会或者心理问题。
目前常用于治疗中枢性性早熟的药物，主要包括曲普瑞林和亮丙瑞林。药物治疗的不良反应主要包括在卵巢初始刺激时，可能会导致女孩出现少量阴道出血。另外，有些儿童可能会出现过敏反应，比如荨麻疹、皮疹、瘙痒，还有血管成神经性水肿的发生。有些患儿还可以出现恶心、呕吐、体重增加、高血压，以及情绪紊乱、发烧、视觉异常等情况。