盐酸苯海拉明的主要作用是能够消除各种过敏症状，抑制中枢的作用较为明显，但不及盐酸异丙嗪，且此药物具有镇静、防晕动症及止吐的作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛，用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹虫咬症，也可以用于晕动症、恶心及呕吐。
药物的不良反应有：
一、常见中枢抑制作用，如嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及上腹部不适等。
二、少见的不良反应有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等，有报道在给药后可发生牙关紧闭，并伴有喉痉挛。
三、老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。
用法及用量为口服，成人每次12.5mg，每日2-3次，儿童每日2-3次；1岁以下，每次2.5mg-5mg；1-3岁每次5mg-7.5mg；4-6岁，每次7.5mg-10mg；7岁以上，1次10mg-12.5mg。