艾司唑仑是短效的苯二氮卓类的镇静、催眠和抗焦虑药物。镇静催眠作用要比硝西泮强2.4-4倍。本品主要作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经系统内的GABA受体的作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或者取消非快速眼动期睡眠的4期阻滞，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠的作用。
本品还具有广谱的抗惊厥作用，对于各型试验性的癫痫模型，均有不同程度的对抗作用。适应症主要用于各种类型的失眠、催眠，作用强，口服后20-60分钟左右可入睡，维持大约五小时左右。可以用于焦虑、紧张、恐惧以及癫痫的大小发作的治疗，亦可以用于术前的镇静。由于剂型和规格不同，用法用量在使用前应当具体咨询神经内科和精神科医师。