依帕司他主要用于糖尿病性神经病变，依帕司他是可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。依帕司他能够抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，能够显著改善糖尿病患者的自觉症状和神经功能障碍。
依帕司他可显著抑制糖尿病患者的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的积累，提高运动神经传导速度和自主神经的机能，还可以改善轴突流异常，增加坐骨神经中有髓神经纤维密度等。
另外依帕司他也可以改善患者的坐骨神经血流，并使其肌醇含量回升。