免疫抑制剂主要的副作用有血液系统反应，比如白细胞减少、贫血、血小板减少，肝毒性出现转氨酶升高，肾毒性导致肾功能不全，部分免疫抑制剂会导致胃肠道反应，出现恶心、呕吐等不适。
其他的副作用包括有骨髓抑制、肾功能抑制等等，如果长期使用免疫抑制剂，严重可能会引起肿瘤或者免疫功能低下，出现带状疱疹、EB病毒、真菌感染等等。
目前临床上使用的免疫抑制剂主要包括传统的免疫抑制剂，如硫唑嘌呤、环磷酰胺、环孢素等等，以及生物制剂，如肿瘤坏死因子抑制剂、白介素1阻滞剂等等。