血中的胆红素来源是血红蛋白。正常的情况下，衰老的红细胞是被单核巨噬细胞破坏，释放出来的血红蛋白就分解为胆红素、铁还有珠蛋白。此时的胆红素是不能溶于水的，是非结合的状态的一种胆红素，因此称之为非结合胆红素或者是游离的胆红素。
非结合胆红素就随血液到达了肝脏。在肝内，游离的胆红素，也就是非结合胆红素，在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合成葡萄糖醛酸胆红素，这时候称之为结合胆红素。结合胆红素是水溶性的，可以通过肾小球滤过从尿中排泄，而进入毛细胆管的结合。
胆红素随胆汁进入肠道，在肠道内细菌作用下还原为无色的尿胆原。大部分尿胆原是从粪便排出的，小部分的尿胆原又在肝内重新吸收入血，然后回到肝脏。在肝细胞内变成结合胆红素，再随胆汁进入肠道。这就成了临床上经常说到的胆红素的肠肝循环。