沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性的激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等疾病。慢性充血性心力衰竭也可用此药物进行治疗。少数人可有恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。此药长期服用亦可形成耐受性，不仅降低疗效，而且可以使哮喘加重。心功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病和甲状腺机能亢进的患者应该慎用此药，避免造成不良的反应和后果。