阿托品是抗胆碱类药，为M胆碱受体阻滞药，能阻滞节后胆碱能神经支配的效应器上的胆碱受体，抑制多种平滑肌，抑制多种腺体分泌，抑制迷走神经反射。因为麻醉手术过程中呼吸道内腺体和唾液腺的分泌增加，阿托品变成全身麻醉术前不可或缺的药物。阿托品具有很强的抑制迷走神经兴奋作用，麻醉前使用阿托品可以拮抗各种麻醉药引起的迷走神经兴奋作用。
但有几类病人不宜使用阿托品，如心脏病病人术前使用抗胆碱药时一般选择东莨菪碱而不用阿托品。高血压病人使用阿托品会导致心率增快、血压增高，因此不宜使用阿托品。青光眼病人使用阿托品会导致眼内压增高，也不宜使用。