5α-还原酶抑制剂治疗前列腺增生的主要作用，是通过长期的药物治疗来缩小前列腺的体积，从而降低由前列腺增生引发的急性尿潴留的发生风险，进而降低前列腺增生所导致的手术的风险。
5α-还原酶抑制剂的作用主要是能够阻断睾酮转化为双氢睾酮，而双氢睾酮是体内更具有活性的雄激素，前列腺增生的生长需要依赖于雄激素，当雄激素被阻断以后体内双氢睾酮的水平下降，造成前列腺的上皮细胞发生萎缩、凋亡，从而使前列腺的体积缩小。