茶碱是一种磷酸二酯酶抑制剂，它可以使得磷酸二酯酶的活性丧失，从而使得第二信使cAMP的浓度明显升高，从而起到舒张平滑肌的作用。茶碱一般主要适用于呼吸系统的疾病，比方慢阻肺、支气管哮喘，存在着气道外平滑肌的痉挛和收缩，从而使得管腔的狭窄，患者出现气流阻塞情况。
另外是很多患者存在心功能不全，或者是肾功能不全，少尿的时候，也适当地可以给茶碱来增加心脏的收缩力，同时有利尿的功效，可以使患者的肾功能得到一定的改善，使得体内的毒素通过尿液排出体外。但是茶碱的治疗量和中毒量非常接近，所以应用茶碱的时候一定要在有专业知识医生指导下使用。