二羟丙茶碱主要是磷酸二酯酶的一个抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂的主要作用是能够使细胞内第二信使cAMP的量增加，从而使传递信号的功能更强。
二羟丙茶碱的药理作用主要是作用在气管、心脏以及肾脏三个靶器官上。它作用在气管，使气道平滑肌舒张，并且缓解它的痉挛，从而改善肺部的通气。作用在心脏，可以使心率增快，提升心脏的收缩力，增加心的排血量。作用在肾脏方面，可以舒张肾入球小动脉的血管，可以增加血流量，从而有利尿的作用。二羟丙茶碱使用完之后，患者会明显觉得喘憋缓解，另外是心脏的功能改善，尿液排出增多，所以特别适合心衰引起的喘憋。