二甲双胍是治疗Ⅱ型糖尿病患者的一线药物，主要是通过抑制肝糖原的输出，增加外周组织对胰岛素的敏感性，从而达到降低血糖的作用。主要的副作用是胃肠道反应，服用后患者可出现恶心、呕吐，部分患者口中有金属的味道。在肥胖型、Ⅱ型糖尿病患者，以及单纯性肥胖的患者，正是利用了这个副作用，使之变成正作用，既达到了减肥，又达到了降糖，可谓是双赢。
二甲双胍的另外一个副作用是乳酸性酸中毒，主要产生于大剂量长期使用，有些患者为了减肥的目的，随意加量是不可取的，容易发生乳酸性酸中毒，但是其发病率在临床上还是很少见的。二甲双胍其它的一些副作用，如皮疹、药疹等等，使用二甲双胍要按照医嘱来执行，不要随意加药。