胆红素代谢过程主要是红细胞破坏，释放出血红蛋白，代谢生成游离的珠蛋白和血红素。血红素经微粒体血红素氧化酶的作用生成胆绿素，进一步在胆绿素还原酶作用下被还原为胆红素。正常人由红细胞破坏形成的胆红素，占总胆红素的80%-85%，其余15%-20%来自含有亚铁血红素的非血红蛋白物质，即骨髓中无效造血的血红蛋白，这种胆红素称为旁路性胆红素，以上形成的胆红素称为游离胆红素。在血液中与清蛋白结合形成的复合体称为非结合胆红素，以清蛋白为载体的非结合胆红素随血流进入肝脏，迅速被肝细胞摄取，肝细胞清除非结合胆红素的效率非常高。
游离胆红素在肝细胞内与YZ蛋白结合后，再与谷胱甘肽S-转移酶结合，并被运送到肝细胞的光面内质网，在那里胆红素与配体结合，蛋白分离。与胆红素-尿苷二磷酸葡萄糖醛酸作用，形成单葡萄糖醛酸红素和双葡萄糖醛酸胆红素，即结合胆红素。结合胆红素被转运到与小管相连的肝窦状隙的肝细胞膜表面，直接被排入小胆管，而非结合胆红素不能穿过肝细胞膜。胆红素进入胆小管并随胆汁排入肠道，在肠道细菌作用下进行水解还原反应，生成尿胆素原和尿胆素，大部分随便排出。约20%的尿胆原被肠道重吸收，经门脉入肝重新转变为结合胆红素，再随胆汁排入肠腔，这是胆红素的肠肝循环，在肠肝循环中仅有极少量的尿胆原入体循环从尿中排出。