偏头疼神经疼的发病机制包括血管学说、神经学说、三叉神经血管学说。偏头痛是原发性血管疾病，是由血管收缩功能障碍而导致。
而神经学说认为偏头痛是原发性神经功能紊乱性疾病，一般会出现5-羟色胺能神经元的异常。
三叉神经血管学说一般会认为颅内痛觉敏感组织的周围神经纤维随三叉神经眼支进入三叉神经节，而节后发出神经纤维质至三叉神经血管复合体，换元后发出神经纤维经脑干交叉投射至丘脑。
因此可以应用5-羟色胺受体激动剂曲普坦类，进行三叉神经血管复合体和丘脑腹后侧核的5-羟色胺受体终止偏头痛的急性发作。