抗利尿激素的作用部位，主要是肾小管的远曲小管和集合管的上皮细胞。抗利尿激素又叫血管加压素，是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的九肽激素，经下丘脑垂体束，到达神经垂体后叶后释放出来。
抗利尿激素主要是通过改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性，从而影响水的重吸收，增加髓袢升支粗段对氯化钠的主动重吸收，以及内髓部集合管对尿素的通透性，使髓质组织间液溶质增加，渗透浓度提高，有利于尿液的浓缩。