制霉素属于多烯类抗真菌抗生素，含有制霉菌素A1、A3和多真菌素B。
多烯类抗真菌药具有广谱抗真菌作用，对念珠菌属的抗菌活性高，新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌，及皮肤癣菌通常对制霉素敏感，制霉素可与真菌细胞膜上的甾醇相结合，导致细胞膜通透性的改变，以致重要细胞内容物漏失，而发挥抗真菌的作用。
在口服后与胃肠道吸收不久后，给常用口服量后血药浓度比较低，对全身真菌感染无治疗作用，几乎全部自粪便排出，局部外用也不被皮肤和黏膜吸收，制霉素片口服主要用于治疗消化道念珠菌病。