阿那曲唑主要适用于经过他莫昔芬及其它的抗雌激素疗法，仍然不能控制的绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗，也可以用于绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌辅助治疗。同时，对于雌激素受体阴性的病人，如果对他莫西芬呈现阳性的临床反应，可以考虑使用阿那曲唑进行治疗。
阿那曲唑是一种强效的选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，可以抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑对于肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有影响。阿那曲唑禁用于绝经前以及妊娠期、哺乳期的妇女，对于有严重的肾脏损害的患者，肌酐清除率如果小于20mL/min，这时候也需要禁止使用。