左旋氨氯地平的作用主要是用于治疗高血压和心绞痛，左旋氨氯地平属于钙拮抗剂类的降压药物，主要是阻断了钙离子介导的血管收缩，从而直接扩张血管、降低血压，同时还有治疗冠心病、心绞痛的作用。最熟悉的一个药叫苯磺酸氨氯地平，有研究认为苯磺酸氨氯地平是一个消旋体，在体内有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两种形式。
只有左旋氨氯地平具有拮抗钙离子介导的血管收缩，从而起到扩张血管、降低血压、治疗心绞痛的作用，而右旋氨氯地平没有这个药物疗效，反而和氨氯地平导致的水肿等等不良反应相关。因此，把氨氯地平拆分为左旋体，直接做成了一个药物叫左旋氨氯地平，药理作用和氨氯地平相似，但是可能不良反应会少见一些。