托瑞米芬用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
托瑞米芬是非类固醇三苯乙烯衍生物，与雌激素受体结合，可能产生雌激素活性或抗雌激素活性，或上述两种活性，其取决于给药的持续时间、性别，以及靶器官或选择的终点。
通常非类固醇的三苯乙烯衍生物在人体当中主要产生抗雌激素的作用，托瑞米芬在乳腺癌中的抗肿瘤作用主要由其抗雌激素作用所致，通过与雌激素竞争结合位点，从而阻断肿瘤中雌激素刺激生长的作用。
在使用托瑞米芬的时候，肾功能不全的患者不需要调整剂量，而对于肝功能有损害的患者应该谨慎服用托瑞米芬。托瑞米芬属于抗肿瘤药物，需要在有经验的肿瘤科医生指导下谨慎用药。