缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。血管紧张素II是肾素一血管一紧张素醛固酮系统的激活剂，是一种强烈的缩血管的药物，具有直接的升压效应。
同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮的分泌，因此缬沙坦作为血管紧张素的受体拮抗剂，它可选择性的作用在肾素血管紧张素I受体的亚型，拮抗缩血管的作用，舒张血管平滑肌和减少肾上腺素，从而降低升高的血压。
缬沙坦对血管紧张素I受体没有任何激动的作用，它主要对血管紧张素II受体拮抗，因此缬沙坦在降低血压的同时，不影响心率，服药后4-6个小时达到高峰，降压作用可以持续24小时以上。