体内组胺受体有H1、H2、H3，三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。临床通常应用组胺H1受体拮抗剂，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，是目前应用最广泛的非特异性抗变态反应药物，能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反映。
抗组胺药特别是抗H1受体的抗组胺药，有抗外周组胺H1受体的作用并且还有镇静作用，主要适用范围是过敏性疾病，适用于Ⅰ型变态反应性疾病，对各种过敏性皮肤疾患疗效佳，如过敏性药疹、过敏性湿疹、血管神经性水肿、荨麻疹等；呼吸道过敏性疾病，如过敏性鼻炎、花粉过敏性鼻炎等。