阿魏酸哌嗪具有抗凝血、抗血小板的作用，这种作用类似于常见的抗血小板药物阿司匹林。阿魏酸哌嗪口服之后在体内广泛分布，其中在肾脏分布较多。
一般伴有血尿的肾脏疾病患者，如患有肾炎、肾小球肾炎或者尿毒症早期的患者使用阿魏酸哌嗪，可以明显降低血液高凝状态，增加肾脏血液供应，改善肾功能。
此外，阿魏酸哌嗪还具有阿司匹林不具备的作用，比如可以扩张外周微血管，增加心脏冠脉血流量，解除血管痉挛，改善心脏血液供应，因此阿魏酸哌嗪还可以被用于冠心病、脑梗死、脉管炎等疾病的辅助治疗。