三叉神经痛目前常用的一线临床用药为卡马西平和奥卡西平，这两种药的作用原理是可以降低神经的兴奋性，达到缓解和抑制疼痛的目的。常用的初始剂量为2次/日，1片/次，有效率能在80%以上，如药效下降，可以加至3次/日，2片/次即可。卡马西平可能产生严重的过敏反应，奥卡西平发生过敏的几率要相对较小。苯妥英钠和丙戊酸钠也有降低神经兴奋性的效果，但是疗效相对于卡马西平和奥卡西平要差。此外还可以通过服用谷维素、维生素B类等营养神经的辅助用药，来加强卡马西平和奥卡西平的疗效。