有些药物引起的转氨酶升高是一过性的，升高的数值并不明显，也没有明显的临床症状，及时停用药物或者减少药物用量后，转氨酶有时可以自行恢复正常，并不需要进行保肝治疗。
有些药物由于用量较大、服用时间较长或者多种药物联合应用，会导致明显的转氨酶升高，这时也称为药物性肝炎，严重的还可以导致急性肝功能衰竭，危及患者生命。
首先应当及时停用损害肝脏的药物，供给肝脏充足的能量，及时选用保肝降酶的药物进行治疗，比如复方甘草酸苷、还原性谷胱甘肽等。
如果出现明显的转氨酶升高，还要注意预防肝性脑病，及时选用门冬氨酸、鸟氨酸或者乳果糖口服液等。急性肝功能衰竭的患者有时还需要应用人工肝进行治疗，必要时还需要进行肝移植才能挽救生命。