依折麦布，为中、低强度的降脂药，是唯一一个胆固醇吸收抑制剂。可以通过选择性的，抑制小肠胆固醇转运蛋白，从而有效减少肠道内胆固醇的吸收，既能降低血中的胆固醇，又能减少肝脏内胆固醇的储备量。
任何时间服用都不影响生物利用度，也就是不影响疗效，所以可以在一天内的任何时间服用，也可以空腹或与食物一同服用。老年人、轻度肝功能受损、肾功能受损的患者不需要减量，但服药的同时应严格低脂饮食。