青蒿素为抗疟药，用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯类药物，是高效、速效、低毒抗疟药，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能够迅速控制临床发作的症状。
青蒿素的作用机制目前还不是特别清楚，它主要是干扰疟原虫的表膜线粒体功能，青蒿素通过影响氯原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质的时候得不到补充，因而疟原虫会很快的死亡。