左甲状腺素钠片是人工合成的四碘甲状腺原氨酸钠，也就是T4，T4在体内可以转变成为三碘甲状腺原氨酸，也就是T3，从而使活性增强。T3再进一步转化成为游离三碘甲腺原氨酸，也就是FT3，也叫游离T3。FT3具有生物学活性，可以发挥维持人体正常的生长发育，促进新陈代谢，增加产热和提高交感-肾上腺素系统感受性的作用，从而具有治疗甲状腺疾病的作用。
左甲状腺素钠片经过人体吸收以后，与人体自身的T4没有差别。通过上述的生理转化过程，完全可以替代体内T4的不足，从而完成生理功能。所以左甲状腺素钠片能够治疗甲状腺疾病，这就是原理所在。