二甲双胍是2型糖尿病治疗的一线用药，也就是在没有禁忌症的情况下，二甲双胍是首选，二甲双胍的作用机制主要有以下几个方面：
第一、二甲双胍可以作用于肝脏抑制糖异生，减少肝糖的输出。
第二、二甲双胍可以作用于外周组织，比如肌肉、脂肪，改善肌肉糖原的合成，降低游离脂肪酸，提高胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用。
第三、作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP-1的水平。
二甲双胍在口服降糖药中，降糖疗效与磺脲类相当，疗效优于其它的口服降糖药物，是治疗2型糖尿病的首选药物和联合用药中的基础药物。