白花蛇舌草有清热解毒、利尿消肿、活血止痛的功效，是甘、淡而凉的性味，入胃经、大肠经，也入小肠经，用于肠痈，也就是阑尾炎，也用于疔疮肿毒类的疾病。
也可以用于湿热导致的黄疸，也可以用于治疗小便不利的一些病症，白花蛇舌草也可以外用，用于治疗疔疮肿毒，也可以用于毒蛇的咬伤。一般白花蛇舌草可以入煎剂，也可以捣烂了之后外敷，用在蛇、虫的咬伤上，一般跟红藤、败酱草一起用于治疗肠痈，跟樱花、连翘一起用于治疗各种的疔疮肿毒。