硝酸甘油治疗心绞痛是经过机体代谢产生一氧化氮，一氧化氮是一种强烈的血管平滑肌松弛物质，可能会引起血管扩张。
硝酸甘油扩张血管主要以扩张小动脉和静脉为主，作用强度和剂量呈正相关，临床上硝酸甘油扩张冠状动脉和扩张小动脉，起到减少心脏前负荷的作用，有效提高冠状动脉灌注压。
使用硝酸甘油时患者心率会增快，引起血压反射性降低，在使用硝酸甘油时要注意监测患者血压和心率。