β2受体激动剂主要是作用在支气管平滑肌，β2受体兴奋，使其激动，而引起支气管扩张的一类药物，临床上有长效的、短效的，以及选择性和非选择性的β2受体激动剂。非选择性的β受体激动剂，比方异丙肾上腺素、肾上腺素的这些药物，因为是非选择的，除了激动β2受体之外，还激动β11受体，容易引起心悸、心动过速等心脏的副反应。
选择性的β2受体激动剂比较高选，代表性的像沙美特罗、福莫特罗、沙丁胺醇等药物，比较不容易引起心脏的副反应，同时从起效，像异丙肾上腺素、肾上腺素，是比较短效的药物，沙丁胺醇、福莫特罗、班布特罗相对比较长效，比较适合于长期给药，剂型也有喷雾剂，还有口服的药物。